ЦЕФПОДОКСИМ ПРОКСЕТИЛ ТАБЛЕТКИ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ОРХІД ХЕЛТХКЕР (відділення Орхід Кемікалс енд Фармасьютікалс Лімітед), Індія

Міжнародна непатентована назва: Cefpodoxime

АТ код: J01DD13

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 200 мг № 10х10 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить цефподоксиму проксетил у перерахуванні на цефподоксим 200 мг

Допоміжні речовини: Кальцію кармелоза, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, опадрі Y-1-7000 білий; крім цього, таблетка
100 мг містить лактози моногідрат, таблетка 200 мг лактозу безводну

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: . Інфекції, спричинені чутливими до препарату збудниками, у тому числі:
– ЛОР-органів (середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт);
– нижніх дихальних шляхів (включаючи бактеріальну пневмонію, гострий бронхіт,
загострення хронічного бронхіту);
– шкіри, включаючи інфіковані виразки, рани та виразки, запалення волосяного
фолікула, карбункул, фурункул, імпетиго, абсцеси, целюліти, флегмони, піодеpмію,
періоніхію (запалення навколонігтьових тканин на пальцях);
– неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит);
– інфекції, що передаються статевим шляхом, у тому числі гонорея.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10998/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Цефподоксим проксетил таблетки

(Cefpodoxime Proxetil Tablets)

 

 

Склад:

діюча речовина: cefpodoxime proxetil;

1 таблетка містить цефподоксиму проксетил у перерахуванні  на цефподоксим  100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: кальцію кармелоза, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, опадрі Y-1-7000 білий; крім цього, таблетка

100 мг містить лактози моногідрат, таблетка 200 мг лактозу безводну.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного

застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління.

Код АТС J01D D13.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Інфекції, спричинені чутливими до препарату збудниками, у тому числі:

– ЛОР-органів  (середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт);

– нижніх дихальних шляхів (включаючи бактеріальну пневмонію, гострий бронхіт,   

   загострення хронічного бронхіту);        

– шкіри, включаючи інфіковані виразки, рани та виразки, запалення  волосяного  

   фолікула, карбункул, фурункул, імпетиго, абсцеси, целюліти, флегмони, піодеpмію,  

   періоніхію  (запалення навколонігтьових тканин на пальцях);

– неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит);

–  інфекції, що передаються статевим шляхом, у тому числі гонорея.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до препаратів групи цефалоспоринів,   пеніцилінів. Хворим зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом малоабсорбції глюкози/галактози.

 

Спосіб застосування та дози. Цефподоксиму проксетил таблетки, застосовувать внутрішньо під час вживання їжі.

 Дорослі та діти старше 12 років. Мінімальна добова доза становить 200 мг,

максимальна – 400 мг.

Рекомендовані дози для застосування препарату, тривалість лікування і  тип інфекції наведені  в таблиці 1.                           

                                                                                                                                       Таблиця 1                                                                                                                             

 

Діти віком від 9 до 12 років. По 100 мг 2 рази на добу.

Дози для пацієнтів літнього  віку. Режим дозування препарату для пацієнтів літнього віку із нормальною функції нирок, корекція дози не потрібна.

Для пацієнтів з печінковою  недостатністю корекція дози не потрібна.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендуються  дози, наведені в таблиці 3.

                                                                                                                                    Таблиця 3                                                                                                            

 

Для хворих, які перебувають на гемодіалізі доза препарату cтановить 200 мг або 100 мг (залежно від типу інфекції), і призначається після кожного сеансу. 

 

Побічні реакції.  Дані про побічні реакції, наведені нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. Застосовується така класифікація частоти виникнення побічних ефектів: дуже часто (³1/10); часто (³1/100 та <1/10); нечасто (³1/1000 та <1 /100); рідко (³1/10000 та <1/1000); дуже рідко (<1/10 000).

 Побічні ефекти, спричинені Цефподоксимом проксетилом, незначні і виникають рідко.

Дані про побічні реакції наведені в таблиці 4.                                                                                                                                      

                                                                                                                                     Таблиця 4.

Органи та системи	Побічна дія лікарського засобу	Частоти виникнення
Інфекції та інвазії	Суперінфекція, спричинена деякими грибами роду Candida, нечутливими до цефподоксиму. Коліт, пов’язаний із застосуванням  антибіотиків.	Рідко   Дуже рідко
З боку  кровоносної та лімфатичної системи	Еозинофілія. Лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, агранулоцитоз.	Рідко Дуже рідко
З боку  імунної системи	Гіперчутливість	Рідко
З боку обміну речовин  і харчування	Обезвожування, подагра, периферійний набряк, збільшення маси тіла	Рідко
З боку скелетно - м’язової системи	Міалгія	Рідко
З боку нервової системи	Цефалгія.  Вертиго. Запаморочення, безсоння, сонливість, невроз, роздратованість, нервовість, незвичні сновидіння,  погіршання зору,  сплутаність свідомості, нічні жахи, парестезія.	Нечасто Рідко Дуже рідко
З боку дихальної системи	Астма, кашіль, носова кровотеча, риніт, свистяще дихання,  бронхіт, задуха, плевральний випіт, пневмонія, синусит	Рідко
З боку травної системи	Діарея. Біль у животі, нудота. Відчуття спраги,  тенезми, здуття живота, блювання, диспепсія, сухість у роті,   зменшення апетиту, запор, кандидозний стоматит,  анорексія, відрижка,  гастрит, виразки у роті.	Часто Нечасто Рідко
З боку  шкіри та підшкірних тканин	Висипання, свербіж, кропив’янка, підвищена пітливість,  макульозні висипання, грибковий дерматит, злущування, сухість шкіри, випадання волосся, везикульозні висипання, сонячна еритема	Рідко
З боку сечостатевої системи	Гематурія, інфекції сечових шляхів,  метрорагія, дизурія,  часті сечовиділення,  протеїнурія, вагінальні кандидози.	Рідко
Загальні розлади	Дискомфорт, втомлюваність, астенія, медикаментозна гарячка, біль у грудях (біль може віддавати у поперек), гарячка,   генералізований біль, що не відповідає нормі,  мікробіологічне дослідження,  кандидоз, абсцес, алергічна  реакція, набряк обличчя, бактеріальні інфекції, паразитарні інфекції; з боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність, мігрень, прискорене серцебиття, вазодилатація, гематома, артеріальна гіпертензія або гіпотензія	Рідко
Спеціальні види чутливості	Порушення смакових відчуттів,  подразнення очей,  шум у вухах
Лабораторні показники	Дії на печінку. Відзначалося мінливе підвищення показників функціональних печінкових тестів АсАТ, АлАТ, рівня лужної фосфатази, білірубіну Дії на нирки. Підвищення рівня сечовини і креатиніну. Псевдопозитивна реакція Кумбса.	Рідко

 

 Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея.

Лікування. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз. Терапія симптоматична.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Безпека застосування препарату цефподоксим проксетил у жінок у період вагітності не вивчалася. Вагітним препарат призначають за життєвими показаннями у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Цефподоксиму проксетил  виділяється у грудне молоко, тому у разі необхідності його  застосування  слід відмінити годування груддю.

 

Діти. Дітям віком до 9 років рекомендується застосовувать цефподоксиму проксетил порошок для приготування суспензії для перорального застосування.

Безпека застосування цефподоксиму проксетилу у новонароджених дітей не встановлена.

 

Особливості застосування.Приблизно у 5 % хворих із підтвердженою алергією на пеніцилін спостерігається перехресна реактивність на цефалоспорини.

Особлива обережність потрібна для пацієнтів, чутливих до пенициліну: постійний медичний нагляд від першого дня застосування. Де є сумнів, відповідна медична допомога та нагляд завжди повинні бути легко  доступними у випадку виникнення любого анафілактичного епізоду після застосування препарату.

Пацієнтам, які мають алергію на інші цефалоспорини, потрібно пам’ятати про можливість взаємної алергії на Цефподоксим проксетил.

Реакція гіперчутливості (анафілаксія) спостерігалася з бета-лактамними антибіотиками (може бути тяжкою, іноді - фатальною).

При перших проявах гіперчутливості необхідно припинити застосування препарату.

Цефподоксим проксетил не є основним антибіотиком при терапії  стафілококової пневмонії і не повинен застосовуватися при терапії  нетипової  пневмонії, спричиненої бактеріями типу  Legionella, Mycoplasma і Chlamydia.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується  зменшений режим дозування.

Рекомендовані дози наведені в таблиці (проведення розрахунків кліренсу креатиніну (мл/хв).

Можливі побічні ефекти, в тому числі з боку травного тракту (наприклад, блювання, нудота, черевний біль). Антибіотики повинні завжди призначатись з обережністю пацієнтам із шлунково-кишковими хворобами, особливо хворим на коліт.

При лікувані Цефподоксим  проксетилом та іншими антибіотиками широкого спектра дії порушення мікрофлори кишечника може призвести до появи діареї, коліту, включаючи хибноплівчатий коліт, викликаний токсином Clostridium difficile.

Дані побічні реакції можуть бути частіше виникати у пацієнтів, які отримували дози протягом довгого періоду, тому треба їх рахувати як потенційно серйозні. Наявність Clostridium difficile повинно бути досліджено

 

У всіх потенційних випадках (коліт), терапія повинна бути призупинена негайно. Діагноз повинен бути підтверджений  сигмо - і  ректоскопією і терапія замінена антибіотиком (ванкоміцин), якщо це клінічно необхідно. Застосування препарату, який спричиняє затримку фекальних мас, потрібно уникнути.

Як і щодо інших бета-лактамних антибіотиків, при тривалому застосуванні можливий розвиток нейтропенії,  дуже рідко - агранулоцитоз. Здійснюється контроль системи крові, при нейтропенії терапію призупиняють.

У деяких осіб у ході лікування може виявитися позитивний прямий тест Кумбса. Може спостерігатися зниження рівня гемоглобіну, дуже рідко - випадки гемолітичної   анемії.

Застосування у поєднанні з потенційнонефротоксичними препаратами (аміноглікозиди, фуросемід) може погіршити функцію нирок. Рекомендують контролювати функцію нирок. Тривале застосування цефподоксиму проксетилу може призвести до надлишкового росту нечутливих мікроорганізмів.

.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Даних немає, однак передбачається, що при застосуванні Цефподоксиму проксетилу може виникнути ризик запаморочення, що може вплинути на здатність керувати автомобілем або  працювати зі складними механізмами.  

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.  Препарати, що блокують гістамінові Н2-рецептори і антацидні засоби, знижують біодоступність препарату.  Одночасне застосування препарату з петльовими діуретиками може підвищити нефротоксичність. Рекомендується проводити ретельний моніторинг ниркової функції, якщо Цефподоксим проксетил таблетки  призначають одночасно з препаратами, що виявляють нефротоксичний ефект. Рівні цефподоксиму в плазмі підвищуються, якщо препарат призначається з пробенецидом.

 

Фармакологічні властивості. 

Фармакодинаміка. Цефподоксим - добре абсорбований ефір 3-ої генерації, складається із рацемічної суміші R(+) та S(-) енантіомерів. Бета - лактамний  антибактеріальний препарат для перорального застосування, широкого спектра дії.  Бактерицидна дія препарату зумовлена пригніченням синтезу бактеріальної стінки мікроорганізмів. Препарат активний щодо багатьох грампозитивних, грамнегативних, аеробних та анаеробних мікроорганізмів. Не руйнується більшістю бета-лактамаз. Спектр дії цефподоксиму охоплює такі мікроорганізми:

чутливі (аеробні грампозитивні бактерії) – Staphylococcus aureus (включаючи пеніциліназопродукуючі, але не метицилінрезистентні штами), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (групи C, F, G), Corynebacterium diphtheriae;

чутливі (аеробні грамнегативні  бактерії) –  Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують бета-лактамази), Haemophilus parainfluenzae,

Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи ті, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis,   Providencia rettgeri, Citrobacter diversus;

чутливі (анаеробні  грампозитивні  бактерії) – Peptostreptococcus magnus;

стійкі (аеробні грампозитивні бактерії) – Streptococcus pneumoniae пеніцилін-  резистентні штами; Enterococcus spp.; Listeria monocytogenes;

стійкі (аеробні грамнегативні  бактерії) – Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter baumanii Clostridium difficile

стійкі (анаеробні  грампозитивні  бактерії) Bacteroides spp.

Фармакологічна дія препарату зумовлена властивостями компонента цефподоксим проксетил. Доведена біоеквівалентність  за всіма показниками, що вивчались.

Фармакокінетика. Середні значення фармакокінетичних параметрів препарату Цефподоксиму проксетил, які основані на одноразовому внутрішньому застосуванні

200 мг таблеток  здоровими  добровольцями після  прийому їжі, наведені в таблиці 5.

                                                                                                                                       Таблиця 5

 

Біодоступність. Цефподоксим проксетил таблетки застосовують перорально під час вживання їжі для покращення всмоктування за рахунок фактору їжі, яка підвищує біодоступність  цефподоксиму проксетилу.

Абсорбція. Цефподоксим проксетил – неактивна сполука (проліки), що всмоктується зі шлунково-кишкового тракту та деетерифікується до свого активного метаболіту – цефподоксиму. Тому цефподоксим  практично не впливає на кишкову флору.

В епітеліальних клітинах кишечнику ефірна група відщеплюється і, таким чином, цефподоксим потрапляє в кров.

Розподіл. Середній об’єм розподілу (Vd/F) після одноразового перорального прийому таблеток дозою 100 мг або 200 мг становить від 0,7 до 1,15 л/кг.

Період напіввиведення. Середній період напіввиведення цефподоксиму становить

2,4 години,  що дозволяє застосовувати препарат 2 рази на добу.

Зв’яування з білками. Цефподоксим помірно зв’язується з білками крові – 40 %, переважно з альбуміном.

Проникнення у тканини і рідини. Цефподоксим проникає в тканини і рідини, у тому числі в паренхіму легень, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, піднебінні мигдалики,  в тканини передміхурової залози, утворюючи в них концентрацію, яка перевищує МПК50 (мінімальна пригнічувальна концентрація) для більшості мікроорганізмів.

Концентрація цефподоксиму в тканинах і рідинах наведена в таблиці 6.

                                                                                                                             Таблиця 6

 

Метаболізм. Цефподоксиму проксетил трансформується в організмі в цефподоксимову кислоту і складається з рацемічної суміші R-та S-ізомерів (енантіомерів), які по-різному поводяться в організмі людини (при однаковому значенні pH шлункового і кишкового вмісту). S-ізомер менш чутливий до ферментативного метаболізму в епітеліальних клітинах кишечнику, ніж R-ізомер. Тому, згідно з результатами, отриманими in vitro й

in vivo, використання S-ізомеру може поліпшити оральну біодоступність цефподоксиму проксетилу. Дослідження в цьому напрямку продовжуються.

Екскрекція.  Приблизно 30-35%  дози виводиться із сечею в незміненому стані протягом

12 годин з моменту прийому. При порушенні функції нирок екскреція знижується: якщо кліренс креатиніну становить 50-80 мл/хв то період напіввиведення Т1/2 становить

3,5 години, 30-49 мл/хв - 5,9 годин, 5-29 мл/хв - 9,8 годин відповідно.

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості:  таблетки по 100 мг: таблетки вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, круглі,  з відтиском "129 P" з одного боку 

і гладенькі – з іншого;

таблетки по 200 мг: таблетки вкриті плівковою, білого або майже білого кольору, капсулоподібні,  з відтиском  “250”  з одного боку і “P 125” – з іншого.

 

Термін придатності.  2 роки.

 

Умови зберігання.  Зберігати  при температурі не вище 25 0С у захищеному від світла  та  недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток 100 мг або 200 мг, у блістері з комбінованого матеріалу (ПВХ плівка, алюмінієва фольга, двохосновний орієнтований поліамід (нейлон), по 10 блістерів у картонній коробці (10 х 10 таблеток).

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Орхід Хелтхкер (відділення  Орхід Кемікалс енд Фармасьютікалс  Лімітед), Індія.

 

Місцезнаходження. Дільниці  № B3-B6 & B11-B14, СІПКОТ, Виробничий парк,